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GYKI53655 hydrochloride

GYKI53655 hydrochloride

ArtNr	CS-0025621-5mg
Hersteller	ChemScene
Menge	5mg
Kategorie	Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Molecules
Specific against	other
ECLASS 10.1	32169090
ECLASS 11.0	32169090
UNSPSC	12000000
Similar products	143692-48-2
Lieferbar
CAS	143692-48-2
Purity	>98%
Formula	C19H21ClN4O3
MWt	388.85
Solubility	H2O : 8 mg/mL (20.57 mM; Need ultrasonic and warming); DMSO : >= 160 mg/mL (411.47 mM)
Clinical Information	No Development Reported
Pathway	Membrane Transporter/Ion Channel; Neuronal Signaling
Target	iGluR; iGluR
Biological Activity	GYKI53655 hydrochloride is an alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA) antagonist. IC50 & Target: AMPA^{[1] In Vitro: GYKI53655 hydrochloride (LY300168) inhibits alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA) (10 uM)-induced responses with IC₅₀ value of 5.9+/-0.1 uM. GYKI53655 hydrochloride inhibits AMPA (10 uM) responses in recombinant G1uR4 expressing HEK293 cells with IC₅₀ value of 4.6+/-0.4 uM. Using 3 uM cyclothiazide the inhibition produced by GYKI53655 hydrochloride is 79+/-2% (n=4 cells). GYKI53655 hydrochloride produces only small inhibitions of kainate-induced currents at 30 uM and inhibits kainate-induced currents at a concentration of 100 uM by 12+/-2 (n=4) and 18+/-4 (n=4), respectively. GYKI53655 hydrochloride inhibits AMPA receptor-mediated responses in cerebella Purkinje neurons with an IC₅₀ value of 1.5+/-0.1 uM^[1]. In Vivo: GYKI53655 hydrochloride (4 mg/kg) is found to have a short-lasting depressant effect on neuronal responses to iontophoretic alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA), with a half-recovery time of approximately 7 min. GYKI53655 hydrochloride (4 and 8 mg/kg) substantially depresses or completely abolishes AMPA responses. Results demonstrate the dose-dependence of GYKI53655 hydrochloride (2 to 8 mg/kg) in depressing responses to AMPA. At the highest doses tested, GYKI53655 hydrochloride reduces AMPA responses to a comparable degree^[2]. Tonic fit and death are completely prevented by GYKI53655 hydrochloride at dose over 5.0 mg/kg. The ED₅₀ value of GYKI53655 hydrochloride is 2.2 mg/kg i.p. The maximal effects of GYKI53655 hydrochloride lasts 3 h then the exit inhibition effect of GYKI53655 hydrochloride falls to 20% 1 h later^[3].}

Hinweis: Die dargestellten Informationen und Dokumente (Bedienungsanleitung, Produktdatenblatt, Sicherheitsdatenblatt und Analysezertifikat) entsprechen unserem letzten Update und sollten lediglich der Orientierung dienen. Wir übernehmen keine Garantie für die Aktualität. Für spezifische Anforderungen bitten wir Sie, uns eine Anfrage zu stellen.

Alle Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen, tierärztlichen oder therapeutischen Gebrauch.

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