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GSK189254A

ArtNr CS-6206-5mg
Hersteller ChemScene
Menge 5mg
Kategorie
Typ Molecules
Specific against other
ECLASS 10.1 32169090
ECLASS 11.0 32169090
UNSPSC 12000000
Similar products 720690-73-3
Lieferbar
Alternative Names
GSK189254
CAS
720690-73-3
Purity
>98%
Formula
C21H25N3O2
MWt
351.44
Solubility
DMSO : 25 mg/mL (71.14 mM; Need ultrasonic)
Clinical Information
No Development Reported
Pathway
Immunology/Inflammation; GPCR/G Protein; Neuronal Signaling
Target
Histamine Receptor; Histamine Receptor; Histamine Receptor
Biological Activity
GSK189254A (GSK189254) is a novel, potent and selective histamine H3 receptor antagonist with pKi values of 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3, respectively. IC50 & Target: pKi: 9.59-9.90 (H3, human), 8.51-9.17 (H3, rat)[1] In Vitro: GSK189254 has high affinity for both recombinant H3 receptors expressed in HEK-293-MSR-II cells and native H3 receptors expressed in the cerebral cortex of several species. GSK189254 generally exhibits higher affinity for human and pig H3 receptors compared with rat, mouse, and dog H3 receptors. [3H]GSK189254 binds in rat and human brain areas, including cortex and hippocampus. GSK189254 may have therapeutic potential for the symptomatic treatment of dementia in Alzheimer�s disease and other cognitive disorders [1]. In Vivo: GSK189254 (0.3-3 mg/kg p.o.) increases the release of acetylcholine, noradrenaline, and dopamine in the anterior cingulate cortex and acetylcholine in the dorsal hippocampus. GSK189254 significantly improves performance of rats in diverse cognition paradigms, including passive avoidance, water maze, object recognition, and attentional set shift[1]. In Ox+/+ and Ox?/? mice, acute administration of GSK189254 increases W and decreases slow wave and paradoxical sleep to a similar degree to modafinil, while it reduces narcoleptic episodes in Ox?/? mice[2].

Hinweis: Die dargestellten Informationen und Dokumente (Bedienungsanleitung, Produktdatenblatt, Sicherheitsdatenblatt und Analysezertifikat) entsprechen unserem letzten Update und sollten lediglich der Orientierung dienen. Wir übernehmen keine Garantie für die Aktualität. Für spezifische Anforderungen bitten wir Sie, uns eine Anfrage zu stellen.

Alle Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen, tierärztlichen oder therapeutischen Gebrauch.

Menge: 5mg
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