GKI-1

ArtNr	CS-0019659-10mg
Hersteller	ChemScene
Menge	10mg
Kategorie	Oncology By Cell Type Hematology Leukemia Lymphoma Mesothelioma Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Molecules
Specific against	other
ECLASS 10.1	32169090
ECLASS 11.0	32169090
UNSPSC	12000000
Alias	2444764-03-6
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Lieferbar
CAS	2444764-03-6
Purity	>98%
MWt	269.73
Formula	C15H12ClN3
Solubility	DMSO : 200 mg/mL (741.48 mM; Need ultrasonic)
Clinical Information	No Development Reported
Pathway	Others
Target	Others
Biological Activity	GKI-1 is a Greatwall (GWL) kinase inhibitor with IC₅₀s of 4.9 and 2.5 uM against hGWL^FL and hGWL-KinDom, respectively. GKI-1 robustly inhibits ROCK1 with an IC₅₀ of 11 uM, but only weakly affected PKA^[1]. IC50 & Target: IC50: 4.9 uM (hGWL^FL), 4.9 uM (hGWL-KinDom)^[1] In Vitro: GKI-1 inhibits full-length human GWL, and shows cellular efficacy^[1]. Treatment of HeLa cells (25 and 50 uM, 0-8.5 hours) with GKI-1 reduces ENSA/ARPP19 phosphorylation levels, resulting in a decrease in mitotic events, mitotic arrest/cell death and cytokinesis failure^[1].
Research Area	Cancer

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