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1s3r5r-pim447-dihydrochloride

1s3r5r-pim447-dihydrochloride

ArtNr	V2738-250mg
Hersteller	InvivoChem LLC
CAS-Nr.	NULL
Menge	250 mg
Quantity options	100 mg 10 mg 25 mg 50 mg 5 mg
Kategorie	Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Biochemicals
Specific against	other
ECLASS 10.1	32160490
ECLASS 11.0	32160490
UNSPSC	12000000
Lieferbar
Description	InvivoChem Cat #:V2738CAS #:N/APurity >=98% Description: (1S, 3R, 5R)-PIM447 dihydrochloride a potent PIM inhibitor extracted with IC50 values of 0.095 uM for Pim1, 0.522 uM for Pim2 and 0.369 uM for Pim3. It is the isomer of PIM447 (also known as LGH447) which is a novel and potent pan-PIM (proviral insertion site of Moloney murine leukemia) kinase inhibitor with Ki values of 6 pM, 18 pM, 9 pM for PIM1, PIM2, PIM3 respectively. It also inhibits GSK3beta, PKN1, and PKCtau, but at a significantly lower potency with IC50 between 1 and 5 uM (> 105-fold differential relative to the Ki on PIMs). PIM447 is cytotoxic for myeloma cells due to cell cycle disruption and induction of apoptosis mediated by a decrease in phospho-Bad (Ser112) and c-Myc levels and the inhibition of mTORC1 pathway. PIM447 is currently undergoing several clinical trials. References: J Med Chem. 2015 Nov 12; 58(21):8373-86; Clin Cancer Res. 2017 Jan 1; 23(1):225-238. Related CAS #: 1820565-69-2 (2HCl); 1210608-43-7 (free base); 1210416-52-6 (HCl) : 1820565-69-2 (2HCl); 1210608-43-7 (free base); 1210416-52-6 (HCl)
Molecular Weight (MW)	513.39
Formula	C24H25Cl2F3N4O
CAS No.	1210608-43-7 (free base); 1210416-52-6 (HCl); 1820565-69-2 (2HCl)
Storage	-20C for 3 years in powder form
	-80C for 2 years in solvent
Solubility (In vitro)	DMSO: 88 mg/mL (184.5 mM)
	Water: < 1 mg/mL
	Ethanol: 88 mg/mL (184.5 mM)
SMILES Code	O=C(C1=NC(C2=C(F)C=CC=C2F)=C(F)C=C1)NC3=C([CH]4C[CH](N)C[CH](C)C4)C=CN=C3.[H]Cl.[H]Cl
Synonyms	(1S, 3R, 5R)-PIM447 dihydrochloride; (1S, 3R, 5R)-PIM-447; (1S, 3R, 5R)-PIM 447; (1S, 3R, 5R)-LGH-447 dihydrochloride; (1S, 3R, 5R)-LGH 447; (1S, 3R, 5R)-LGH447

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