I-BET762

ArtNr	CT-BET762-50
Hersteller	ChemieTek
CAS-Nr.	1260907-17-2
Menge	50 mg
Quantity options	10 mg 100 mg 200 mg 50 mg
Kategorie	Inhibitors & Compound Libraries Small Molecules
Typ	Inhibitors
Specific against	other
Purity	≥99.5% (HPLC at 214 and 254 nm), 100% optical purity (Chiral HPLC)
Citations	1. Olivier Mirguet, et al., Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains, J. Med. Chem., 2013, 56 (19), pp 7501-7515 2. A. Chaidos, et al., Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762, Blood, 2014, vol. 123 no. 5, 697-705
ECLASS 10.1	32160490
ECLASS 11.0	32160490
UNSPSC	12000000
Alias	GSK525762
Lieferbar
Storage Conditions	Store at 0°C (short term), -20°C (long term), desiccated
Brief Description	I-BET-762 (GSK525762) is a cell-permeable benzodiazepine-based epigenetic regulator. It is a ligand of BET (bromodomain and extra terminal domain) proteins, BRD2, BRD3 and BRD4, binding to the tandem bromodomains of BET with Kd of 50.5-61.3 nM, and displacing a tetra-acetylated H4 peptide prebound to tandem bromodomains of BET with IC50 of 32.5-42.5 nM in FRET analysis. I-BET-762 occupies the acetyl-lysine binding pocket of BET proteins and inhibits binding of BET proteins to acetylated histones, thus disrupts the formation of the chromatin complexes essential for expression of genes. I-BET762 has demonstrated efficacy in a range of oncology and immunoinflammatory models and is currently in clinical development.
Original QC Data	HPLC-MS, ¹HNMR, Chiral HPLC, and Quantitative Elemental Analysis
Solubility	Soluble in DMSO, Ethanol

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