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Taladegib (LY2940680) Europäischer Partner

ArtNr S2157-200
Hersteller Selleckchem
CAS-Nr. 1258861-20-9
Menge 200 mg
Quantity options 10 mg 1 g 10 g 200 mg 5 mg 50 mg 5 g
Kategorie
Typ Inhibitors
Specific against other
Smiles CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Alias 1258861-20-9'
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Lieferbar
Manufacturer - Targets
SMO
Storage Conditions
2 years -80 in solvent
Molecular Weight
512, 5
Clinical Trials
LY2940680 is currently being tested in phase 1 trials for people with a range of solid tumors.
In vitro
LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib. [1]
In vivo
LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity. [2]
Solubility (25C)
DMSO 0.66 mg/mL, Water <1 mg/mL, Ethanol 2 mg/mL
Information
Taladegib (LY2940680) binds to the Smoothened (Smo) receptor and potently inhibits Hedgehog (Hh) signaling. Phase 1/2.
Chemical Name
4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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Alle Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen, tierärztlichen oder therapeutischen Gebrauch.

Menge: 200 mg
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