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HER2-Inhibitor-1 Europäischer Partner

ArtNr S2752-5000
Hersteller Selleckchem
CAS-Nr. 937265-83-3
Menge 5 g
Quantity options 10 mg 1 g 10 g 200 mg 5 mg 50 mg 5 g
Kategorie
Typ Inhibitors
Specific against other
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)C4=CC=C(O4)CNCCS(=O)(=O)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Alias HER2,HER2
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Lieferbar
Storage Conditions
2 years -80 in solvent
Molecular Weight
569, 63
Clinical Trials
ARRY-380 is in a phase I clinical trial for the treatment of breast cancer.
IC50
8 nM [1], 8 nM [1], 8 nM [1], 8 nM [1], 8 nM [1], 8 nM [1]
In vitro
ARRY-380 is equipotent against truncated p95-HER2 with IC50 of 7 nM. [1] However, ARRY-380 suppresses EGFR with IC50 of 4 uM. ARRY-380 is about 500-fold selective for HER2 versus EGFR. [1]
In vivo
ARRY-380 significantly prevents the growth of tumor in multiple HER2-dependent tumor xenograft models and displays additive activity in combination with standard-of-care agents. [1]
Solubility (25C)
DMSO 114 mg/mL, Water <1 mg/mL, Ethanol <1 mg/mL
Information
HER2-Inhibitor-1 is an analog of ARRY-380. ARRY-380 is a potent and selective HER2 inhibitor with IC50 of 8 nM, equipotent against truncated p95-HER2, 500-fold more selective for HER2 versus EGFR.
Chemical Name
N-(4-([1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine

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Menge: 5 g
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