Dabrafenib

ArtNr	S2807-20
Hersteller	Selleckchem
CAS-Nr.	1195765-45-7
Menge	20 mg
Quantity options	10 mg 100 mg 1 g 10 g 10 mM/1 mL 20 mg 5 mg 50 mg 5 g
Kategorie	Oncology Neuroscience Neural Signaling Inhibitors & Compound Libraries Small Molecules By Organ Skin Cancer Colorectal Cancer
Typ	Inhibitors
Specific against	other
Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C(C(=CC=C3)NS(=O)(=O)C4=C(C=CC=C4F)F)F
ECLASS 10.1	32160490
ECLASS 11.0	32160490
UNSPSC	12000000
Alias	GSK2118436,GSK2118436A
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Lieferbar
Storage Conditions	2 years -80 in solvent
Molecular Weight	519, 56
Clinical Trials	Dabrafenib is currently in phase 3 clinical trial in patients with melanoma.
IC50	3.2 nM, 3.2 nM, 3.2 nM, 3.2 nM, 3.2 nM, 3.2 nM
In vitro	Dabrafenib is selective for Raf kinase, with 400 fold selectivity towards B-Raf over 91% of the other kinases tested. Dabrafenib inhibits B-RafV600E kinase, leading to decreased ERK phosphorylation and inhibition of cell proliferationby an initial arrest in the G1 phase of the cell cycle in cancer cells that specifically encode the mutation for B-RafV600E. [1]
In vivo	Dabrafenib (orally administrated) inhibits the growth of B-RafV600E mutant melanoma (A375P) and colon cancer (Colo205) human tumor xenografts, growing subcutaneously in immuno-compromised mice. [1]
Solubility (25C)	DMSO 30 mg/mL, Water <1 mg/mL, Ethanol 2 mg/mL
Information	Dabrafenib is a mutant BRAFV600E specific inhibitor with IC50 of 0.7 nM in cell-free assays, with 7- and 9-fold less potency against B-Raf(wt) and c-Raf, respectively.
Chemical Name	N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2, 6-difluorobenzenesulfonamide

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