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NAE-IN-M22

Hersteller ChemScene
Kategorie
Typ Molecules
Specific against other
Menge 50mg
ArtNr CS-0087489-50mg
eClass 6.1 32169090
eClass 9.0 32169090
Lieferbar
CAS
864420-54-2
Purity
>98%
MWt
363.32
Formula
C20H24Cl2N2
Solubility
10 mM in DMSO
Clinical Information
No Development Reported
Pathway
Apoptosis
Target
Apoptosis
Biological Activity
NAE-IN-M22 is a potent, selective and reversible inhibitor of NEDD8 activating enzyme (NAE), with potency in micromolar range. NAE-IN-M22 inhibits multiple cancer cell lines and induces apoptosis in A549 cells. NAE-IN-M22 also can inhibit tumor growth in vivo[1]. IC50 & Target: NEDD8 activating enzyme (NAE)[1] In Vitro: M22 (0.37-90 uM; 24 h) blocks neddylation pathway selectively and suppresses degradation of CRL substrates in A549 cells[1].
M22 (0.1-100 uM; 48 h) inhibits A549 cell proliferation completely at 30 uM (GI50=5.5 uM, GI90=19.3 uM)[1].
M22 (15-30 uM; 36 h) promotes apoptosis in A549 cell line[1]. In Vivo: M22 (60 mg/kg; i.p. once daily for 14 d) inhibits tumor growth in nude mice bearing AGS xenografts[1].
M22 (0.36-90 uM) has low acute toxicity in zebrafish model[1].
Research Area
Cancer

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Menge: 50mg
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