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Description: Z-IETD-FMK (also known as Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) is a novel, specific, selective, irreversible and cell permeable Caspase-8/9 inhibitor. Z-IETD-FMK acts by inhibiting T cell proliferation induced by PHA or anti-CD3 plus anti-CD28 without toxicity of resting T cells. Z-IETD-FMK has no effect on normal cell growth when there is no activation signal. Z-IETD-FMK has also been found to significantly inhibit NF-kappaB activation when the concentration is 100uM. Apart from the ability of inhibiting cell proliferation, Z-IETD-FMK is reported to inhibit TRAIL-mediated killing in cells. It protects the procaspases 9, 2, and 3, and protects PARP to a similar extent in both HCT116 and SW480 cells.
References: Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15; 265(1):103-12; Cancer Res. 2000 Nov 15; 60(22):6259-65.
Synonym: Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK; Granzyme B Inhibitor III; Z-IETD-FMK; Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-CH?F.
Chemical Name: (5S, 8S, 11S, 14S)-5-((S)-sec-butyl)-8-(2-carboxyethyl)-14-(2-fluoroacetyl)-11-((R)-1-hydroxyethyl)-3, 6, 9, 12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4, 7, 10, 13-tetraazahexadecan-16-oic acid
InChi Key: CTXDBLYOEUERAT-VUVYEONESA-N
InChi Code: InChI=1S/C28H39FN4O11/c1-4-15(2)23(33-28(43)44-14-17-8-6-5-7-9-17)26(41)30-18(10-11-21(36)37)25(40)32-24(16(3)34)27(42)31-19(12-22(38)39)20(35)13-29/h5-9, 15-16, 18-19, 23-24, 34H, 4, 10-14H2, 1-3H3, (H, 30, 41)(H, 31, 42)(H, 32, 40)(H, 33, 43)(H, 36, 37)(H, 38, 39)/t15-, 16+, 18-, 19-, 23-, 24-/m0/s1
SMILES Code: O=C(O)C[CH](C(CF)=O)NC([CH]([CH](O)C)NC([CH](CCC(O)=O)NC([CH]([CH](C)CC)NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)=O)=O)=O
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