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Description: Apremilast (also known as CC-10004), a thalidomide analog, is a novel and orally bioavailable small molecule inhibitor of the phosphodiesterase 4 (PDE4) with potential anti-inflammatory activity. It regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Apremilast inhibits PDE4 with an IC50 of 74 nM using 1 uM cAMP as substrate. Apremilast inhibits spontaneous production of TNF-alpha from human rheumatoid synovial cells. Apremilast was approved by the FDA in 2014 for treatment of adults with active psoriatic arthritis. It is also being tested for its efficacy in treating other chronic inflammatory diseases such as ankylosing spondylitis, Behcet's disease, and rheumatoid arthritis.
References: Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15; 17:249;
Related CAS: 253168-86-4 Apremilast, (+/-)-; Otezla
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