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Description: Omipalisib (also called GSK-2126458, GSK-458), a pyridylsulfonamide analog, is a potent, highly selective and orally bioavailable small-molecule inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) p110alpha/beta/delta/gamma with potential anticancer activity. It is a dual PI3K/mToR Inhibitor that also inhibits mTORC1/2 with Ki values of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM in cell-free assays, respectively. Omipalisib is a new investigational PI3K/mToR Inhibitor developed by GSK-Glaxo SmithKline and is currently undergoing clinical trials for cancer treatment.
References: Mol Cancer Ther. 2012 Apr; 11(4):909-20; ACS Med Chem Lett. 2010 Jan 19; 1(1):39-43.
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