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Description: GSK503 (GSK-503) is a novel, potent and specific inhibitor of Enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) methyltransferase inhibitor with potential antitumor activity. It inhibits EZH2 with Kiapp of 3 to 27 nM. GSK503 demostrates excellent antiproliferative activity and high in vivo antitumor efficacy in a melanoma mouse model.
References: Cancer Cell. 2013 May 13; 23(5):677-92; Nat Commun. 2015 Jan 22; 6:6051.
GSK 503; GSK503; GSK-503
Chemical Name: N-((4, 6-dimethyl-2-oxo-1, 2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
InChi Key: HRDQQHUKUIKFHT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code: InChI=1S/C31H38N6O2/c1-19(2)37-18-21(4)29-25(30(38)33-17-26-20(3)13-22(5)34-31(26)39)14-24(15-27(29)37)23-7-8-28(32-16-23)36-11-9-35(6)10-12-36/h7-8, 13-16, 18-19H, 9-12, 17H2, 1-6H3, (H, 33, 38)(H, 34, 39)
SMILES Code: O=C(C1=CC(C2=CC=C(N3CCN(C)CC3)N=C2)=CC4=C1C(C)=CN4C(C)C)NCC5=C(C)C=C(C)NC5=O
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