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Description: GW441756 (GW-441756) is a novel, potent and selective inhibitor of TrkA (Tropomyosin-related kinase A) with potential anticancer activity. It inhibits TrkA with an IC50 of 2 nM, and shows no/little activity against c-Raf1 and CDK2. The activity of TrkA kinase can affect its downstream signaling and involves in many biological processes including proliferation, differentiation and apoptosis. GW 441756 exhibits excellent anti-proliferative activity in human muscle sarcoma cancer cell line HTB114, and treatment of GW441756 dose-dependently suppressed the proliferation and induced apoptosis. Trk inhibition reduces cell proliferation and potentiates the effects of chemotherapeutic agents in Ewing sarcoma.
References: Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 23; 14(4):953-7; Exp Mol Med. 2008 Jun 30; 40(3): 276–285; Mol Cells. 2008 Jul 31; 26(1):12-7.
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