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Description: LFM-A13 (LFM-A1-3) is a novel, potent and specific Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor with potential anticancer activity. It inhibits BTK with an IC50 of 2.5 uM, and shows > 100-fold selectivity over other protein kinases such as JAK1, JAK2, HCK, EGFR, and IRK. LFM-A13 inhibited recombinant BTK expressed in a baculovirus expression vector system. Besides its remarkable potency in BTK kinase assays, LFM-A13 was also found to be a highly specific inhibitor of Polo-like kinases. LFM-A13 shows high in vivo anticancer efficacy in BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia.
References: J Biol Chem. 1999 Apr 2; 274(14):9587-99; Clin Cancer Res. 2002 May; 8(5):1224-33; Am J Hematol. 2013 Jun; 88(6):463-71.
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