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Description: BMS-378806 (also known as BMS 806) is a novel, potent, orally bioavailable small molecule that selectively inhibits the binding of HIV-1 gp120 to the CD4 receptor with EC50 of 0.85-26.5 nM in HIV virus. BMS-378806 inhibits the first step of HIV-1 infection by blocking the binding of host cell CD4 with viral gp120 protein. It binds the exterior envelope glycoprotein gp120, which can block the conformational change that occurs with CD4 binding and preventing fusion of the viral and target cell membranes.
References: J Med Chem. 2003 Sep 25; 46(20):4236-9; Biopharm Drug Dispos. 2005 Dec; 26(9):387-402.
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