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Description: XE991 diHCl (LS190926) is a novel, potent and selective blocker of KCNQ (Kv7) voltage-gated potassium channels. XE991 blocks KCNQ2+3/M-currents (IC50 = 0.6-0.98 uM) and KCNQ1 homomeric channels (IC50 = 0.75 uM) but is less potent against KCNQ1/minK channels (IC50 = 11.1 uM).
References:
1. WangHS, et al. KCNQ2 and KCNQ3 potassium channel subunits: molecularcorrelates of the M-channel. Science. 1998 Dec 4; 282(5395):1890-3.
2. ZaczekR, et al. Two new potent neurotransmitter release enhancers, 10, 10-bis(4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone and10, 10-bis(2-fluoro-4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone: comparison tolinopirdine. J Pharmacol Exp Ther. 1998 May; 285(2):724-30.
3. Greene DL, Kang S, Hoshi N. XE991 and Linopirdine are state-dependent inhibitors for Kv7/KCNQ channels that favor activated single subunits. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May 8. pii: jpet.117.241679.
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