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Description: Milnacipran HCl, a medication used in the clinical treatment of fibromyalgia, is a potent inhibitor of both norepinephrine transporter (NET) and norepinephrine transporter (SERT) with IC50 of 77 nM and 420 nM, respectively. Milnacipran is mainly excreted in the urine as the parent and glucoronide (> 80%), and only a small fraction (< 10%) is metabolized via N-de-ethylation by the CYP3A4 enzyme. Milnacipran at high concentration can inhibit certain ligand-gated ion-channel (LGIC) receptors, including NMDA, 5-HT3A and nACh receptors, with IC50 of 58.4 uM, 185 uM, 14.3 uM.
References: Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 15; 18(4):1346-9; Psychopharmacology (Berl). 2004 Sep; 175(2):241-6; Psychopharmacology (Berl). 2002 Jul; 162(3):323-32.
Related CAS #: 101152-94-7 (HCl) 92623-85-3 (free base) 175131-60-9 (Levomilnacipran HCl)
Chemical Name: (1R, 2S)-2-(aminomethyl)-N, N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide hydrochloride
InChi Key: XNCDYJFPRPDERF-PBCQUBLHSA-N
InChi Code: InChI=1S/C15H22N2O.ClH/c1-3-17(4-2)14(18)15(10-13(15)11-16)12-8-6-5-7-9-12; /h5-9, 13H, 3-4, 10-11, 16H2, 1-2H3; 1H/t13-, 15+; /m1./s1
SMILES Code: O=C([C]1(C2=CC=CC=C2)[CH](CN)C1)N(CC)CC
Levomilnacipran, F-2207, Ixel, Savella, Dalcipran, Toledomin
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