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Description: BI-882370 (BI 882370), structurally similar to vermurafenib, is a novel, highly potent and selective BRAF inhibitor that binds to the ATP site of the RAF kinase positioned in the DFG-out (inactive) conformation of the BRAF kinase. BI-882370 inhibits the oncogenic BRAFV600E-mutant, the WT BRAF and CRAF kinases with IC50s of 0.4, 0.8, and 0.6 nM, respectively. BI-882370 also inhibits SRC family kinases. BI 882370 inhibits proliferation of human BRAF-mutant melanoma cells with 100x higher potency (1-10 nmol/L) than vemurafenib.
References: Mol Cancer Ther. 2016 Mar; 15(3):354-65.
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