PLX5622 hemifumarate

ArtNr	DCC-DC59018-100mg
Hersteller	DCChemicals
Menge	100 mg
Quantity options	100 mg 10 mM x 1 ml in DMSO 1 g 250 mg
Kategorie	Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Chemicals
Applikationen	PLX-5622(PLX 5622) is a brain-penetrant inhibitor of the colony stimulating factor 1 receptor (CSF1R, IC50 = 0.016 µM). It is selective for CSF1R over FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3), Kit, Aurora C, and VEGFR2 (IC50s = 0.39, 0.86, 1, and 1.1 µM, respectively) and is greater than 100-fold selective for CSF1R over a panel of 230 kinases. PLX5622 (65 mg/kg) reduces the number of Iba-1+ cells, a marker of reduced microglia activation, in the dorsal horn of the spinal cord in a mouse model of neuropathic pain induced by partial ligation of the sciatic nerve. It also decreases macrophage levels of TNF-alpha and IL-1beta and infiltration into the sciatic nerve, as well as alleviates mechanical and cold allodynia in the same model. Dietary administration of PLX5622 (1, 200 ppm in chow) decreases the number of hippocampal microglia by 90%, as well as reduces the number and volume of retrosplenial and somatosensory cortical amyloid-beta (Abeta) plaques in the 5XFAD transgenic mouse model of Alzheimer's disease.
Specific against	other
Smiles	CC1=CN=C(NC=C2CC3=C(F)N=C(NCC4=CC(F)=CN=C4OC)C=C3)C2=C1.O=C(O)/C=C/C(O)=O.CC5=CN=C(NC=C6CC7=C(F)N=C(NCC8=CC(F)=CN=C8OC)C=C7)C6=C5
ECLASS 10.1	32160000
ECLASS 11.0	32160000
UNSPSC	12000000
Lieferbar
Manufacturer - Applications	PLX-5622 hemifumarate is a highly selective brain penetrant and orally active CSF1R inhibitor (IC50=0.016 µM; Ki=5.9 nM). PLX5622 hemifumarate allows for extended and specific microglial elimination, preceding and during pathology development. PLX5622 hemifumarate demonstrates desirable PK properties in varies animals.
Molecular Weight	453, 45

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