Methylstat

ArtNr	TMO-T7057-1mg
Hersteller	TargetMol
CAS-Nr.	1310877-95-2
Menge	1 mg
Quantity options	1 mg 5 mg
Kategorie	Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Molecules
Specific against	other
Smiles	COC(=O)\C=C\C(=O)N(O)CCCCNCc1ccc(COC(=O)Nc2cccc3ccccc23)cc1
ECLASS 10.1	32169090
ECLASS 11.0	32169090
UNSPSC	12000000
Versandbedingung	Gekühlt
Lieferbar
Manufacturer - Targets	Histone Demethylase
Shipping Temperature	Cool pack
Storage Conditions	-20
Molecular Weight	505.56
Description	Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability. The free acid of methylstat inhibits JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, PHF8, and JMJD3 with IC50 values of approximately 4.3, 3.4, 5.9, 10, and 43 μM, respectively, in an in vitro assay. Methylstat inhibits growth of the JMJD2C-sensitive esophageal cancer cell line KYSE150 with a GI50 of 5.1 μM, whereas the free acid of methylstat did not inhibit cell growth up to 100 μM. Methylstat induces histone hypermethylation at multiple sites in a concentration-dependent manner (EC50 for H3K4me3 and H3K9me3 = 10.3 and 8.6 μM in KYSE150 cells and 6.7 ad 6.3 μM in MCF-7 cells, respectively).
Pathways	Chromatin/Epigenetic

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