GSK-5959

ArtNr	CS-4867-10mg
Hersteller	ChemScene
Menge	10mg
Kategorie	Reagents & Chemicals Molecules
Typ	Molecules
Specific against	other
ECLASS 10.1	32169090
ECLASS 11.0	32169090
UNSPSC	12000000
Similar products	901245-65-6
Lieferbar
CAS	901245-65-6
Purity	>98%
Formula	C22H26N4O3
MWt	394.47
Solubility	DMSO : 13 mg/mL (32.96 mM; Need ultrasonic and warming)
Clinical Information	No Development Reported
Pathway	Epigenetics
Target	Epigenetic Reader Domain
Biological Activity	GSK-5959 is a potent, selective and cell permeable BRPF1 bromodomain inhibitor with IC50 ca. 80 nM. Exhibits >100-fold selectivity for BRPF1 over a panel of 35 other bromodomains, including BRPF2/3 and BET family bromodomains. IC50 value: 80 nM Target: BRPF1 in vitro: GSK-5959 inhibits BRPF1 interaction with histone H3. A cellular protein interaction assay measuring the displacement of NanoLuc-tagged BRPF1 bromodomain from Halotagged histone H3 is employed to demonstrate GSK-5959 is cell permeability and disruption of chromatin binding with IC50 of 0.98 uM. GSK-5959 is used at 10 uM final concentration in various in vitro assays.

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