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RapaLink-1 Europäischer Partner

ArtNr HY-111373-1mg
Hersteller MedChem Express
CAS-Nr. 1887095-82-0
Menge 1 mg
Quantity options 10 mM/1 mL 10 mg 1 mg 25 mg 5 mg
Kategorie
Typ Inhibitors
Specific against other
Purity 99.92
Citations [1]Fan Q, et al. A Kinase Inhibitor Targeted to mTORC1 Drives Regression in Glioblastoma. Cancer Cell. 2017 Mar 13;31(3):424-435.|[2]Kuroshima K, et al. Potential new therapy of Rapalink-1, a new generation mammalian target of rapamycin inhibitor, against SU 11248-resistant renal cell carcinoma. Cancer Sci. 2020 May;111(5):1607-1618.|[3]Mu F, et al. RapaLink-1 plays an antithrombotic role in antiphospholipid syndrome by improving autophagy both in vivo and vitro. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Apr 30;525(2):384-391.|[4]Rodrik-Outmezguine VS, et al. Overcoming mTOR resistance mutations with a new-generation mTOR inhibitor. Nature. 2016 Jun 9;534(7606):272-6.
Smiles NC1=C(C2=NC=N1)C(C3=CC=C(O4)C(N=C4N)=C3)=NN2CCCCNC(CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN(N=N5)C=C5COCCO[C@H](CC[C@H]6C[C@H]([C@@](CC([C@@H](/C=C([C@H]([C@H](C([C@@H](C[C@@H]7C)C)=O)OC)O)\C)C)=O)([H])OC([C@@](CCCC8)([H])N8C(C([C@@]9(O[C@@](C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/7)OC)([H])CC[C@H]9C)O)=O)=O)=O)C)[C@@H](C6)OC)=O
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Alias 1887095-82-0
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Versandbedingung Gekühlt
Lieferbar
Manufacturer - Type
Reference compound
Manufacturer - Applications
Cancer-Kinase/protease
Manufacturer - Targets
Autophagy; mTOR
Shipping Temperature
Blue Ice
Storage Conditions
-20°C (Powder, sealed storage, away from moisture)
Molecular Weight
1784.14
Product Description
RapaLink-1, the third-generation bivalent mTOR inhibitor, combines Rapamycin (HY-10219) with MLN0128 (HY-13328, a second-generation mTOR kinase inhibitor) by an inert chemical linker. RapaLink-1 shows better efficacy than Rapamycin or mTOR kinase inhibitors (TORKi), potently blocking cancer-derived, activating mutants of mTOR. RapaLink-1 can cross the blood-brain barrier. RapaLink-1 binding to FKBP12 results in targeted and durable inhibition of mTORC1. RapaLink-1 plays an antithrombotic role in antiphospholipid syndrome by improving autophagy. Anticancer activity[1][2].
Manufacturer - Research Area
Cancer
Solubility
DMSO: ≥ 100 mg/mL|H2O: < 0.1 mg/mL
Manufacturer - Pathway
Autophagy; PI3K/Akt/mTOR
Isoform
mTOR
Clinical information
No Development Reported

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Menge: 1 mg
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