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PFI-1 (PF-6405761)

ArtNr V0413-500mg
Hersteller InvivoChem LLC
CAS-Nr. 1403764-72-6
Menge 500 mg
Quantity options 100 mg 10 mg 250 mg 25 mg 50 mg
Kategorie
Typ Biochemicals
Specific against other
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Lieferbar
Description
InvivoChem Cat #:V0413CAS #:1403764-72-6Purity >=98%

Description: PFI-1 (PF6405761) is a novel, highly potent and selective BET (bromodomain-containing protein) inhibitor with antineoplastic activity. It inhibits BRD4 with an IC50 of 0.22 uM in cell-free assays. Co-crystal structures showed that PFI-1 acts as an acetyl-lysine (Kac) mimetic inhibitor efficiently occupying the Kac binding site in BRD4 and BRD2. PFI-1 has antiproliferative effects on leukaemic cell lines and efficiently abrogates their clonogenic growth. PFI-1 has antiproliferative effects on leukaemic cell lines and efficiently abrogates their clonogenic growth. Exposure of sensitive cell lines with PFI-1 results in G1 cell cycle arrest, down-regulation of MYC expression as well as induction of apoptosis and induces differentiation of primary leukaemic blasts.

Description:

References: J Med Chem. 2012 Nov 26; 55(22):9831-7; Clin Cancer Res. 2013 Apr 1; 19(7):1748-59.

References:
Molecular Weight (MW)
347.39
Formula
C16H17N3O4S
CAS No.
1403764-72-6
Storage
-20C for 3 years in powder form
-80C for 2 years in solvent
Solubility (In vitro)
DMSO: 69 mg/mL (198.6 mM)
Water: < 1 mg/mL
Ethanol: < 1 mg/mL
Other info

Chemical Name: 2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1, 2, 3, 4-tetrahydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide

InChi Key: TXZPMHLMPKIUGK-UHFFFAOYSA-N

InChi Code: InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-19-10-11-9-12(7-8-13(11)17-16(19)20)18-24(21, 22)15-6-4-3-5-14(15)23-2/h3-9, 18H, 10H2, 1-2H3, (H, 17, 20)

SMILES Code: O=S(C1=CC=CC=C1OC)(NC2=CC3=C(NC(N(C)C3)=O)C=C2)=O

Synonyms
PFI 1; PF 6405761; PFI-1; PF-6405761; PF6405761; PFI1

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Menge: 500 mg
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