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Description: IWR-1-endo (also known as IWR 1-endo; IWR1; IWR-1) is a potent tankyrase inhibitor of the Wnt pathway with potential antitumor activity. It inhibits tankyrase with an IC50 of 180 nM in L-cells expressing Wnt3A. IWR-1-endo is able to induce Axin2 protein levels and promote beta-catenin phosphorylation by stabilizing Axin-scaffolded destruction complexes. IWR-1-endo binds only to the adenosine-binding site. IWR-1 inhibits epithelial-mesenchymal transition of colorectal cancer cells through suppressing Wnt/beta-catenin signaling as well as survivin expression. IWR-1 inhibits cell proliferation and EMT even in the presence of TNF-alpha-induced cancer cell stimulation.
References: Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15; 19(14):3825-7; Int J Biol Sci. 2013 Nov 28; 9(10):1108-20.
Chemical Name: 4-[(3aR, 4S, 7R, 7aS)-1, 3, 3a, 4, 7, 7a-hexahydro-1, 3-dioxo-4, 7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N-8-quinolinyl-benzamide
InChi Key: ZGSXEXBYLJIOGF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code: InChI=1S/C25H19N3O3/c29-23(27-19-5-1-3-14-4-2-12-26-22(14)19)15-8-10-18(11-9-15)28-24(30)20-16-6-7-17(13-16)21(20)25(28)31/h1-12, 16-17, 20-21H, 13H2, (H, 27, 29)
SMILES Code: O=C(NC1=C2N=CC=CC2=CC=C1)C3=CC=C(N(C(C4C(C5)C=CC5C64)=O)C6=O)C=C3
IWR-1; IWR-1 endo; IWR 1; IWR 1-endo; IWR1; IWR-1-endo;
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