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Description: SAR191801 (hPGDS-IN-1) is a novel, potent and selecive hPGDS inhibitor with an IC50 of 12 nM in the Fluorescence Polarization Assay (the EIA assay). Hematopoietic prostaglandin D synthase (HPGDS) is primarly expressed in mast cells, antigen-presenting cells, and Th-2 cells. HPGDS converts PGH2 into PGD2, a mediator thought to play a pivotal role in airway allergy and inflammatory processes.
References:
1. Vandeusen, Christopher L, et al. Phenyloxadiazole derivatives as PGD inhibitors and their preparation, pharmaceutical compositions and use in the treatment of allergic and inflammatory disorders. From PCT Int. Appl. (2011), WO 2011044307 A1 20110414.
2. Hahn Chang S. Method for treating macular degeneration using syk multikinase inhibitor, an hPGDS inhibitor and a DP antagonist. From PCT Int. Appl. (2010), WO 2010080563 A2 20100715.
3. Weiberth Franz J, et al. Demonstration on Pilot-Plant Scale of the Utility of 1, 5, 7-Triazabicyclo4.4.0dec-5-ene (TBD) as a Catalyst in the Efficient Amidation of an Unactivated Methyl Ester. From Organic Process Research & Development (2012), 16(12), 1967-1969.
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