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Description: APY0201 is a novel, potent and selective PIKfyve inhibitor, which inhibits the conversion of PtdIns3P to PtdIns(3, 5)P2 in the presence of in the presence of 33PATP with an IC50 of 5.2 nM. APY0201 also inhibits IL-12/23 production. It is a unique small molecular IL-12/23 production inhibitor, from activated macrophages and monocytes, and demonstrate ameliorated inflammation in an experimental model of colitis.
References:Bioorg Med Chem. 2014 Jun 1; 22(11):3021-9.
Chemical Name: (E)-4-(5-(2-(3-methylbenzylidene)hydrazinyl)-2-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1, 5-a]pyrimidin-7-yl)morpholine
InChi Key: RFZQYGBLRIKROZ-PCLIKHOPSA-N
InChi Code: InChI=1S/C23H23N7O/c1-17-3-2-4-18(13-17)16-25-27-21-15-23(29-9-11-31-12-10-29)30-22(26-21)14-20(28-30)19-5-7-24-8-6-19/h2-8, 13-16H, 9-12H2, 1H3, (H, 26, 27)/b25-16+
SMILES Code: CC1=CC(/C=N/NC2=NC3=CC(C4=CC=NC=C4)=NN3C(N5CCOCC5)=C2)=CC=C1
APY0201; APY-0201; APY 0201.
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