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Description: DASA-58 is a potent and selective activator of pyruvate kinase M2 (PKM2) with an AC90 value of 680 nM, and an AC50 value of 38 nM. DASA-58 inhibits LPS-induced Hif-1alpha and IL-1beta, as well as the expression of a range of other Hif-1alpha-dependent genes in primary BMDMs, and also inhibits glycolysis and the accumulation of succinate in LPS-activated macrophages. In PC3 cells, DASA-58 impairs stromal-induced EMT program by restoring PK activity and abrogating the nuclear translocation of PKM2, as well as its association with HIF-1alpha.
References: Cell Metab. 2015 Jan 6; 21(1):65-80; Oncotarget. 2015 Sep 15; 6(27):24061-74.
Chemical Name: 3-[[4-[(2, 3-dihydro-1, 4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1, 4-diazepin-1-yl]sulfonyl]-benzenamine
InChi Key: GMHIOMMKSMSRLY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code: InChI=1S/C19H23N3O6S2/c20-15-3-1-4-16(13-15)29(23, 24)21-7-2-8-22(10-9-21)30(25, 26)17-5-6-18-19(14-17)28-12-11-27-18/h1, 3-6, 13-14H, 2, 7-12, 20H2
SMILES Code: O=S(N1CCN(S(C2=CC=C(OCCO3)C3=C2)(=O)=O)CCC1)(C4=CC(N)=CC=C4)=O
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