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GSK547

ArtNr V2059-10mg
Hersteller InvivoChem LLC
CAS-Nr. 2226735-55-1
Menge 10 mg
Quantity options 100 mg 250 mg 25 mg 50 mg 5 mg
Kategorie
Typ Biochemicals
Specific against other
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Lieferbar
Description
InvivoChem Cat #:V2059CAS #:2226735-55-1 Purity >=98%

Description: GSK'547 is a novel, potent and highly selective inhibitor of RIP1 (receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1) which exhibits a 400-fold improvement in mouse pharmacokinetic oral exposure compared with GSK'963. Targeting RIP1 reprogrammed TAMs (tumor-associated macrophages) toward an MHCIIhiTNFalpha+IFNgamma+ immunogenic phenotype in a STAT1-dependent manner. RIP1 inhibition in TAMs resulted in cytotoxic T cell activation and T helper cell differentiation toward a mixed Th1/Th17 phenotype, leading to tumor immunity in mice and in organotypic models of human PDA. Targeting RIP1 synergized with PD1-and inducible co-stimulator-based immunotherapies. Tumor-promoting effects of RIP1 were independent of its co-association with RIP3. Collectively, our work describes RIP1 as a checkpoint kinase governing tumor immunity.

References: 2018 Nov 12; 34(5):757-774.e7.

GSK547
Name: GSK547
CAS#: 2226735-55-1
Chemical Formula: C20H18F2N6O
Exact Mass: 396.151
Molecular Weight: 396.4
Elemental Analysis: C, 60.60; H, 4.58; F, 9.59; N, 21.20; O, 4.04
Storage
-20C for 3 years in powder form
-80C for 2 years in solvent
Technical Information
Synonym: GSK'547; GSK547; GSK-547; GSK 547; RIP1i
Chemical Name: (S)-6-(4-(5-(3, 5-difluorophenyl)-4, 5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-4-carbonitrile
InChi Key: SJVGFKBLUYAEOK-SFHVURJKSA-N
InChi Code: InChI=1S/C20H18F2N6O/c21-15-7-14(8-16(22)9-15)18-1-4-26-28(18)20(29)13-2-5-27(6-3-13)19-10-17(11-23)24-12-25-19/h4, 7-10, 12-13, 18H, 1-3, 5-6H2/t18-/m0/s1
SMILES Code: N#CC1=NC=NC(N2CCC(C(N3N=CC[CH]3C4=CC(F)=CC(F)=C4)=O)CC2)=C1

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