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Description: KAG-308 is a novel, potent, selective and orally bioactive agonist of the prostaglandin E2 receptor EP4, it selectively activated EP4 and potently inhibited tumor necrosis factor-alpha production in peripheral whole blood and T cells, shows a Ki and an EC50 of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over EP1, EP2, EP3 and IP receptor. . It shows efficacy for treating ulcerative colitis and can bring about lower risk of colorectal carcinogenesis by orally bioavailable administration.
References: KAG-308, a newly-identified EP4-selective agonist shows efficacy for treatingulcerative colitis and can bring about lower risk of colorectalcarcinogenesis by oral administration. Eur J Pharmacol. 2015 May5; 754:179-89.
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