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C188-9

ArtNr V3113-500mg
Hersteller InvivoChem LLC
CAS-Nr. 432001-19-9
Menge 500 mg
Quantity options 100 mg 10 mg 250 mg 25 mg 50 mg 5 mg
Kategorie
Typ Biochemicals
Specific against other
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Lieferbar
Description
InvivoChem Cat #:V3113CAS #:432001-19-9 Purity >=98%

Description: C188-9 is a novel, potent and orally bioavailable STAT3 inhibitor that binds to STAT3 with high affinity (KD=4.7+/-0.4 nM). It is a small-molecule inhibitor that targets the phosphotyrosyl peptide binding site within the Stat3 Src homology 2 (SH2) domain with Ki 136 nM. It does not inhibit upstream Jak or Src kinase. C188-9 is well tolerated in mice, has good oral bioavailability, and is concentrated in tumors. STAT3 inhibition by C188-9 resulted in attenuated skin fibrosis, myofibroblast accumulation, pro-fibrotic gene expression and collagen deposition in both mouse models of skin fibrosis. C188-9 decreased in vitro dermal fibroblast production of fibrotic genes induced by IL-6 trans-signalling and TGF-beta. Finally, TGF-beta induced phosphotyrosylation of STAT3 in a SMAD3-dependent manner.

Description:

References: 2015 Apr 24; 290(17):11177-87; 2016 May 3; 7(18):26307-30.

References:


Molecular Weight (MW)
471.52
Formula
C27H21NO5S
CAS No.
432001-19-9
Storage
-20C for 3 years in powder form
-80C for 2 years in solvent
Solubility (In vitro)
DMSO: 94 mg/mL (199.4 mM)
Water: < 1mg/mL
Ethanol: 6 mg/mL (12.72 mM)
Solubility (In vivo)

Synonyms
C 188-9; C188-9; C-188-9; C-1889; C 1889; C1889; C-1889; F0808-0084
SMILES Code
O=S(C1=CC=C(OC)C=C1)(NC2=C3C=CC=CC3=C(O)C(C4=C5C=CC=CC5=CC=C4O)=C2)=O

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Menge: 500 mg
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