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Description: JNJ-10397049 is a novel, potent, selective and orally bioavailable antagonist of OX2 receptor with pIC50 of 7.4 for chimeric OX2 receptors, pKB values of 5.9 and 8.5 for OX1 and OX2 receptors respectively. It displays no significant activity in a panel of over 50 other neurotransmitters and neuropeptide receptors. It can achieves high level of OX2 receptor occupancy in the rat brain and exhibit sleep-promoting effects in rats. When applied subcutaneously to rats, JNJ-10397049 decreases the latency to persistent sleep and increases persistent sleep time. This compound produces a widespread attenuation of D-amphetamine-induced relative cerebrovascular signal, with prominent cortical involvement, in rat brains assessed by functional magnetic resonance imaging.
References: PLoS One. 2011 Jan 28; 6(1):e16406; Eur J Pharmacol. 2011 Sep 30; 667(1-3):120-8.
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