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Description: CaMKII-IN-1, a 5, 6, 7, 8-tetrahydropyrido4, 3-dpyrimidine analog, is a novel, potent and highly selective CaMKII inhibitor with IC50 of 63 nM. In particular, the inhibitory activity of CaMKII-IN-1 was 25-fold higher than that of KN-93, a known CaMKII inhibitor. Michaelis-Menten analysis of a representative compound suggested that the synthesized pyrimidines are calmodulin non-competitive inhibitors. Finally, CaMKII-IN-1 exhibited more than 100-fold higher selectivity for CaMKII over five types of off-target kinases.
References: Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15; 20(22):6696-8.
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