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Description: AMG-176 is a novel, potent, selective and orally bioavailable inhibitor of MCL-1 (myeloid cell leukemia-1) with a Ki of 0.13 nM. AMG-176 has potential pro-apoptotic and antineoplastic activities. AMG 176 binds to and inhibits the activity of MCL-1. This disrupts the formation of MCL-1/Bcl-2-like protein 11 (BCL2L11; BIM) complexes and induces apoptosis in tumor cells. MCL-1, an anti-apoptotic protein belonging to the Bcl-2 family of proteins, is upregulated in cancer cells and promotes tumor cell survival.
References: Cancer Discov. 2018 Sep 25. pii: CD-18-0387.; Curr Opin Chem Biol. 2017 Aug; 39:133-142.
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