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Description: AMG-47a is a novel, potent inhibitor of Lck and T cell proliferation which exhibits anti-inflammatory activity with ED50 of 11 mg/kg in the anti-CD3 induced production of IL-2 in mice. Mutations in the Ras family of small GTPases, particularly KRAS, occur at high frequencies in cancer and represent a major unmet therapeutic need due to the lack of effective targeted therapies. AMG-47a could promote the degradation of the KRAS oncoprotein. AMG-47a selectively reduced the levels of EGFP-KRASG12V protein but did not affect EGFP protein in cells.
References: PLoS One. 2014 Aug 5; 9(8):e103836
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