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Description: GSK2879552 is a novel, potent and orally bioavailable, irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1) with potential antineoplastic activity. Epigenetic dysregulation has emerged as an important mechanism in cancer. Alterations in epigenetic machinery have become a major focus for targeted therapies. A proliferation screen of cell lines representing a number of tumor types indicated that small cell lung carcinoma (SCLC) is sensitive to LSD1 inhibition. The subset of SCLC lines and primary samples that undergo growth inhibition in response to GSK2879552 exhibit DNA hypomethylation of a signature set of probes, suggesting this may be used as a predictive biomarker of activity.
References: Cancer Lett. 2017 Apr 2; 398:12-21.; Cancer Cell. 2015 Jul 13; 28(1):57-69.
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