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Description: GDC-0575 (also called ARRY-575, RG7741) is a novel, potent and selective inhibitor of CHK1 (Check point kinases) which specifically binds to and inhibits CHK1 with an IC50 of 1.2?nM. This allows tumor cells to bypass CHK1-dependent cell cycle arrest in the S and G2/M phases, which permits the cells to undergo DNA repair prior to enter into mitosis. CHK1 is an ATP-dependent serine-threonine kinase that phosphorylates cdc25 phosphatases in response to DNA damage. Therefore, CHK1 inhibition may sensitize tumor cells to the DNA damaging effects of certain chemotherapeutic agents.
References: Clin Cancer Res. 2018 Mar 13. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-17-2701.; Ann Oncol. 2018 Apr 1; 29(4):1023-1029.; Nat Commun. 2017 Nov 22; 8(1):1679.
Related CAS#:1196504-54-7 (HCl); 1196541-47-5 (free base)
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