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Description: LY2922470 is a novel, potent, selective and orally bioavailable GPR40 (G protein-coupled receptor 40) agonist with EC50s of 7 nM, 1 nM and 3 nM for human GPR40, mouse GPR40 and rat GPR40, respectively. It has the potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus. LY2922470 demonstrated potent, efficacious and durable dose dependent reductions in glucose levels along with significant increases in insulin and GLP-1 secretion during preclinical testing. The G protein-coupled receptor 40 (GPR40) also known as Free Fatty Acid Receptor 1 (FFAR1) is highly expressed in pancreatic, islet beta-cells and responds to endogenous fatty acids resulting in amplification of insulin secretion only in the presence of elevated glucose levels.
References: J Med Chem. 2016 Dec 22; 59(24):10891-10916.
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