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ML133 HCl Europäischer Partner

ArtNr S2825-5
Hersteller Selleckchem
CAS-Nr. 1222781-70-5
Menge 5 mg
Quantity options 10 mg 1 g 10 g 10 mM/1 ml 25 mg 5 mg 50 mg 5 g
Kategorie
Typ Inhibitors
Specific against other
Smiles COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl
ECLASS 10.1 32160490
ECLASS 11.0 32160490
UNSPSC 12000000
Alias Kir2.1,Potassium Channel
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Lieferbar
Storage Conditions
2 years -80 in solvent
Molecular Weight
313, 82
IC50
290 nM [1], 290 nM [1], 290 nM [1], 290 nM [1], 290 nM [1], 290 nM [1]
In vitro
The ratio of total concentration of extracellular ML133 versus intracellular ML133 is 1:0.13 at pH 6.5, 1:9.09 at pH 8.5. ML133 is clean against 3A4 and 2C9 (IC50 >30 uM), displays moderate inhibition of 1A2 (IC50 = 3.3 uM) but proves to be a potent inhibitor of 2D6 (IC50 = 0.13 uM) in CYP450 assay. ML133 is highly protein bound (>99%) in both human and rat and also displays high intrinsic clearance in both species. ML133 (10 uM) is not displaced by K+ influx from the wild-type Kir2.1 in HEK 293 cells. M1 and/or M2 transmembrane domains contain the critical molecular determinant for ML133 inhibition of Kir2.1, especially D172 and I176. [1]
Solubility (25C)
DMSO 63 mg/mL, Water <1 mg/mL, Ethanol 6 mg/mL
Information
ML133 HCl is a selective potassium channel inhibitor for Kir2.1 with IC50 of 1.8 μM (pH 7.4) and 290 nM (pH 8.5), has no effect on Kir1.1 and weak activity for Kir4.1 and Kir7.1.
Chemical Name
1-Naphthalenemethanamine, N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-, hydrochloride (1:1)

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Alle Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen, tierärztlichen oder therapeutischen Gebrauch.

Menge: 5 mg
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