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Description: NMS-P118 is a novel potent, orally available, and highly selective PARP-1 (protein poly(ADP-ribose) polymerase-1) inhibitor with 150-fold selectivity for PARP-1 over PARP-2 (Kd 0.009 uM vs 1.39 uM, respectively). It has been investigated for cancer treatment. NMS-P118 has excellent ADME and pharmacokinetic properties, and is proved to be metabolically stable, it modestly inhibits two cytochrome P450 family members (CYP-2B6 IC50, 8.15 uM; CYP-2D6 IC50, 9.51 uM) out of eight isoforms tested. NMS-P118 has low in vivo clearance, and complete oral bioavailability.
References: J Med Chem. 2015 Sep 10; 58(17):6875-98.
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